Hordenin ist ein Sympathomimetikum und aktiviert in hoher intravenöser Dosierung nikotinische Acetylcholinrezeptoren und Adrenozeptoren. Bei oraler Zufuhr (über den Verdauungstrakt) tritt diese Wirkung nicht ein. Weil es auch in geringen Mengen in Futterpflanzen wie Gerste vorkommt, nehmen Tiere Hordenin unbeabsichtigt zu sich. Bei Pferderennen kann es deswegen zu einem Dopingverdacht kommen.
Darüber hinaus zeigt Hordenin eine hemmende Wirkung auf das Wachstum anderer Pflanzen. Daher wird vermutet, dass diese Substanz zur Selbstverteidigung der produzierenden Pflanze dient.
Unter den 13.000 verschiedenen Lebensmittelinhaltsstoffen, die von einer Forschergruppe der Universität Erlangen-Nürnberg untersucht wurden, hat der Bierinhaltsstoff Hordenin die beste Aktivität gegenüber dem Dopamin-D2-Rezeptor.
